| 第 36 卷第 3 期 |  | Vol. 36 No. 3 | | 2006 年 6 月 | Jun 2006 |
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所屬欄目：專(zhuān)論與綜述
非核苷逆轉錄酶抑制劑新進(jìn)展 |
| 李玉新(深圳市賽康德生物科技有限公司; 廣東深圳) |
| 摘 要：治療艾滋病的逆轉錄酶抑制劑主要包括核苷逆轉錄酶抑制劑(NRTIs,如齊多夫定)和非核苷逆轉錄酶抑制劑(NNRTIs,如奈韋拉平)。目前至少有30多類(lèi)非核苷類(lèi)化合物被發(fā)現具有選擇性抑制HIV-1逆轉錄酶的作用,其中已經(jīng)獲得美國FDA批準上市的包括奈韋拉平、地拉夫定和埃法韋倫,還有一些品種正在進(jìn)行臨床試驗,其中效果較好的包括MKC-442、trovirdine、loviride等�！暗谝淮盢NRTIs的缺點(diǎn)是容易使病毒產(chǎn)生變異,出現耐藥性�！暗诙盢NRTIs則活性譜廣,不容易產(chǎn)生耐藥的變異病毒。屬于“第二代”NNRTIs的化合物除了埃法韋倫外,還包括埃法韋倫的衍生物DPC083,咪唑衍生物capravirine,二芳基嘧啶類(lèi)化合物etravirine、rilpivirine。此外,還有一些喹喔啉、吡嗪酮類(lèi)、烯基二芳基甲烷等也表現出很好的抗HIV活性。相信在不久的將來(lái),將有更多更有效的非核苷逆轉錄酶抑制劑為人類(lèi)的健康帶來(lái)福音。 |
| 關(guān)鍵詞：艾滋病; HIV; 抗病毒藥物; 非核苷逆轉錄酶抑制劑 |
| 中圖分類(lèi)號：R977.3 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212(2006)03-0001-06 |
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| Recent Developments of Non-nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors |
| LI Yu-xin（SECO.CO.Ltd; Shenzhen 518026; China） |
| Abstract：Upon the chemotherapy of HIV,the use of reverse transcriptase(RT)inhibitors is essential.RT inhibitors are divided into two main classes:nucleoside reverse transcriptase inhibitors(NRTIs),such as zidovudine(AZT),and non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors(NNRTIs),such as nevirapine(Viramune).More than 30 different classes of NNRTIs have been developed,among them nevirapine,delavirdine and efavirenz are commercialized as anti-HIV drugs.Some compounds,which are currently in clinical trials,show potent... |
| Key words：AIDS; HIV; anti-viral; non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor（NNRTIs） |
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收稿日期：2005-12-10
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