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第 36 卷第 5 期Vol. 36 No. 5
2006 年 10 月Oct 2006

所屬欄目:農藥及中間體

含雜環(huán)甲胺基的氰基丙烯酸酯類(lèi)光合作用抑制劑的合成和活性研究進(jìn)展
汪清民; 劉玉秀; 趙奇奇; 李姮; 孫會(huì )凱; 曹煥巖; 程慕如; 李永紅; 黃潤秋(元素有機化學(xué)國家重點(diǎn)實(shí)驗室; 元素有機化學(xué)研究所; 南開(kāi)大學(xué))
摘 要:氰基丙烯酸酯是一類(lèi)PSII電子傳遞抑制劑,筆者發(fā)現在抑制劑分子疏水性基團苯環(huán)被吡啶替代能大大提高其抑制活性,對此先導結構進(jìn)一步優(yōu)化,設計合成以下系列新化合物:含2-氯(或烷氧基)-5-吡啶甲胺基的氰基丙烯酸酯、含2-氟-5-吡啶甲胺基的氰基丙烯酸酯、含2-氯-5-噻唑甲胺基的氰基丙烯酸酯、氮在吡啶環(huán)不同位置的吡啶甲胺基氰基丙烯酸酯、含烷硫基取代的吡啶甲胺基的氰基丙烯酸酯、含二茂鐵甲胺基的氰基丙烯酸酯。生測結果表明:這些含雜環(huán)甲胺基的氰基丙烯酸酯類(lèi)化合物對油菜等十字花科類(lèi)雜草表現出很好的除草活性,且莖葉處理優(yōu)于土壤處理。
關(guān)鍵詞:氰基丙烯酸酯; 雜環(huán); 除草活性; PSII電子傳遞抑制劑
中圖分類(lèi)號:TQ457.2  文獻標識碼:A  文章編號:1009-9212(2006)05-0039-08
Synthesis and Herbicidal Activity of 2-Cyano-3-heterocyclomethylaminoacrylates
WANG Qing-min1;2;3;LIU Yu-xiu1;ZHAO Qi-qi1;LI Heng1;SUN Hui-kai1;CAO Huan-yan1;CHENG Mu-ru1;LI Yong-hong1;HUANG Run-qiu1;3(1.State Key Laboratory of Elemento-Organic Chemistry;2.Institute of Elemento-Organic Chemistry;3.Nankai University)
Abstract:2-Cyanoacrylate compounds are an inhibitor of photosystem II eletron transport.Six series of 2-cyano-3-heterocyclomethylaminoacrylates were synthesized including 2-cyano-3-(2-chloro-5-pyridyl)methylaminoacrylates,2-cyano-3-(2-alkoxy-5-pyridyl)methylaminoacrylates,2-cyano-3-(2-fluoro-5-pyridyl)methylaminoacrylates,2-cyano-3-(2-chlorothiazol-5-yl)methylaminoacrylates,2-cyano-3-(2-methylthio-5-pyridylmethylamino)acrylates and 2-cyano-3-ferrocenemethyl aminoacrylates.Their herbicidal activities were evaluated.S...
Key words:2-cyanoacrylates; heterocycle; herbicidal activity; inhibitors of PSII electron transport
基金項目:國家重點(diǎn)基礎研究發(fā)展規劃項目(2003CB114400);國家自然科學(xué)基金(20272030,20421202);新世紀優(yōu)秀人才支持計劃(NCET-04-0228);全國優(yōu)秀博士學(xué)位論文作者專(zhuān)項資金(200255)
收稿日期:2006-08-10
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