| 第 37 卷第 4 期 |  | Vol. 37 No. 4 | | 2007 年 8 月 | Aug 2007 |
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所屬欄目：農藥及中間體
苯并噁嗪羧酸酯類(lèi)化合物的合成與生物活性研究 |
| 任葉果1 ，雷滿(mǎn)香1，陳正旺2，李宏偉3，黃明智1
（1. 湖南化工研究院 國家農藥創(chuàng )制工程技術(shù)研究中心，湖南 長(cháng)沙 410007；2. 湖南師范大學(xué) 化學(xué)化工學(xué)院，湖南 長(cháng)沙 410081；3. 華中師范大學(xué) 化學(xué)學(xué)院 湖北 武漢 410081） |
| 摘 要：設計并合成了12個(gè)N-異吲哚-1，3-二酮取代苯并噁嗪羧酸酯類(lèi)化合物，其結構經(jīng)核磁共振、質(zhì)譜等表征。生物活性測試結果表明部分化合物2-（6-（1，3-二氧異吲哚-2-基）-7-氟-3-氧-2，3-二氫苯并［b］ ［1，4］噁嗪-4-基）羧酸酯（7）對雙子葉雜草表現出芽后除草活性，如在75 g a.i.／hm2劑量下芽后莖葉處理時(shí)，化合物7a、7b和7c等對苘麻、藜、凹頭莧等雙子葉雜草均具有80% 以上的除草活性。 |
| 關(guān)鍵詞：苯并［b］［1，4］ 噁嗪-3（4H）-酮；異吲哚-1，3-二酮；原卟啉原氧化酶抑制劑；合成；除草活性 |
| 中圖分類(lèi)號：S482.4 文獻標識碼：A 文章編號：1009-9212（2007）04- 0017-05 |
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| Synthesis and Biological Activity of Benzoxazine Carboxyl Esters |
| REN Ye-guo1，LEI Man-xiang 1，CHEN Zheng-wang2，LI Hong-wei3，HUANG Ming-zhi1
（1. National Engineering Research Center for Agrochemicals，Hunan Research Institute of Chemical Industry，Changsha 410007，China；2. College of Chemistry and Chemical Engineering，Hunan Normal University，Changsha 410081，China；3. College of Chemistry，Central China Normal University，Wuhan 430079，China） |
| Abstract：Twelve isoindol-1，3-dioxo substituted benzoxazine carboxyl esters were designed and synthesized，and their structures were identified by 1H NMR、MS and etc. Bioassay results indicated that some compounds such as 2-（6-（1，3-dioxo-isoindol-2-yl）-7-fluoro-3-oxo-2，3-dihydro-benz［b］［1，4］oxazine- 4-yl） carboxyl esters （7） exhibited post-emergence herbicidal activity against dicotyledon weeds. Compounds （7a），7b and 7c had more than 80% herbicidal activity against dicotyledon weeds such as Abutilon theophrasti Medic，Chenopodiun album L.，Amaranthus retroflexus L. at 75 g a.i.／hm2. |
| Key words：benz［b］［1，4］oxazine-3（4H）-one；isoindol-1，3-dioxo；protox-inhibitor；synthesis；herbicidal activity |
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基金項目： “十一五”國家科技支撐計劃資助項目（2006BAE01A01-4）。
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作者簡(jiǎn)介：任葉果（1972 - ），男，湖南岳陽(yáng)人，工程師，主要從事新農藥的合成研究。
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聯(lián) 系 人：黃明智（1967-），研究員，博士，主要從事農藥新化合物設計和合成。
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收稿日期： 2007-07-1
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